1 Introduction
Le surpoids et l’obésité sont devenus des problèmes de santé mondiaux et sont fortement associés aux maladies coronariennes, à l’hypertension et aux troubles métaboliques. Les agents hypolipémiants et hypoglycémiants pharmaceutiques existants présentent souvent des effets secondaires, ce qui suscite l’intérêt pour des alternatives sûres et naturelles pour réguler la glycémie et les lipides.
Les algues, les fruits et les légumes sont riches en composés actifs aux propriétés anti-inflammatoires, hypolipidémiantes-et hypoglycémiantes.Sargasses fusiformesmontre une activité antioxydante et-de gestion du poids ; la curcumine peut moduler le métabolisme des lipides ; la punicalagin présente des effets anti-inflammatoires et hypolipémiants-. Le dépistage des -inhibiteurs de la glucosidase et de la lipase pancréatique parmi ces actifs naturels constitue une base pour le développement de formulations hypoglycémiantes et hypolipémiantes auxiliaires naturelles.
2 Matériels et méthodes
2.1 Matériels et réactifs
Sargasses fusiformes, la curcumine, la punicalagine, la -glucosidase, la lipase pancréatique porcine, le PNPG, le 4-MUO et des inhibiteurs standards (acarbose et orlistat) ont été utilisés dans cette étude.
2.2 Instruments
Un lyophilisateur, un évaporateur rotatif, une centrifugeuse réfrigérée, un incubateur à température constante-, un lecteur de microplaques et un système d'eau ultrapure ont été utilisés.
2.3 Méthodes expérimentales
2.3.1 Préparation de l'extrait aqueux de Sargassum fusiforme
Les algues hydratées ont été extraites dans un rapport solide-liquide de 1:50, chauffées à 85 degrés pendant 6 h, centrifugées et lyophilisées-pour obtenir l'extrait aqueux.
2.3.2 -Test d'inhibition de la glucosidase
La méthode colorimétrique PNPG a été utilisée pour déterminer l’activité inhibitrice.
2.3.3 Test d'inhibition de la lipase pancréatique
Le 4-MUO a servi de substrat et l'intensité de la fluorescence a été mesurée pour calculer les niveaux d'inhibition.
2.3.4 Expériences à un -facteur
Sur la base des rapports IC₅₀ des trois actifs (150:6:2), une gamme de rapports massiques a été sélectionnée. À une concentration totale de 0,5 mg/mL, les taux d’inhibition contre les deux enzymes ont été déterminés pour chaque rapport.
2.3.5 Conception de la surface de réponse
Une conception RSM à trois-facteurs et trois-niveaux a évalué les effets des trois ratios d'ingrédients sur l'inhibition enzymatique afin de déterminer la formule composite optimale.
3 Résultats et analyse
3.1 Comparaison des valeurs IC₅₀
La punicalagine a montré l'activité inhibitrice la plus forte :
-glucosidase :CI₅₀=0.420 mg/mL
Lipase pancréatique :CI₅₀=0.090 mg/mL
La curcumine a montré une activité modérée, alors queSargasses fusiformesl'extrait a montré une inhibition plus faible (IC₅₀=38.22 mg/mL et 1,02 mg/mL).
Le rapport IC₅₀ moyen était d'environ150:6:2.
3.2 Expériences à facteur unique-
3.2.1 Ratio d’extrait de Sargassum fusiforme
L'inhibition de la -glucosidase a diminué dans des proportions plus élevées, tandis que l'inhibition de la lipase pancréatique a culminé à un rapport de 450. Le rapport optimal sélectionné était450.
3.2.2 Ratio de curcumine
L'inhibition de la -glucosidase était la plus élevée avec un rapport de 4 et l'inhibition de la lipase pancréatique a culminé à 6. Le rapport optimal de curcumine déterminé était4.
3.2.3 Ratio de punicalagine
Dans des conditions fixes (450 Sargassum : 4 curcumine), des augmentations progressives de la punicalagine ont permis d'identifier un ratio optimal autour de2, constituant la base de l'analyse RSM.
3.3 Analyse et optimisation de la surface de réponse
RSM a montré l’influence des trois ingrédients sur l’inhibition enzymatique classée comme suit :
Pour la -glucosidase :
curcumine > punicalagine > extrait de sargasses
Pour la lipase pancréatique :
curcumine > Extrait de sargasses > punicalagine
L'optimisation du modèle a donné un rapport de masse idéal de :
150:6:3 (Extrait de sargasses : curcumine : punicalagine)
Les résultats d'inhibition mesurés étaient :
-glucosidase :47.77%
Lipase pancréatique :74.18%
Les valeurs correspondent étroitement aux prévisions du modèle, confirmant la fiabilité du modèle.
3.4 Inhibition enzymatique de la formule optimisée
La formule composite optimisée présentait des valeurs IC₅₀ de :
0,56 mg/mlpour la -glucosidase
0,210 mg/mlpour la lipase pancréatique
Ceux-ci étaient nettement plus forts que ceux deSargasses fusiformesseul, indiquant une amélioration synergique après combinaison.
4 Discussion
Chacun des trois ingrédients actifs possède des effets hypoglycémiques et hypolipidémiques reconnus, et la formule composite démontre une activité synergique. La formulation naturelle optimisée est sûre et présente un fort potentiel de développement en aliments fonctionnels destinés à la régulation de la glycémie et des lipides. Cependant, plus loinin vivodes études et le respect des exigences réglementaires sont nécessaires pour le développement futur de produits.
